Авифарин и Авифавир против коронавируса

В средине 2020 года российские ученые и медики большие надежды возлагали на лекарство от коронавируса «Авифавир», которое прошло регистрацию в сверхкороткие сроки. Правда, с некоторыми оговорками:

  • использовать лекарственное средство только в стационаре с письменного согласия пациента;
  • на упаковке должен стоять серийный номер для постоянного контроля за использованием;
  • каждое применение препарата должно фиксироваться и поступать в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения;
  • разработчик обязан предоставить Минздраву РФ отчет о клиническом испытании по протоколу № COVID-19-FPR-01;
  • действовать временное разрешение будет до 31 декабря 2020 года.

Важно: с ноября 2020 года препаратом допускается лечение амбулаторно, но под присмотром доктора. Получить лекарство можно в аптеке по рецепту бесплатно.

Прошло значительное количество времени, но ни Минздрав России, ни ВОЗ не объявили о создании противовирусного препарата для лечения ковидных больных.

Немного истории

В 2014 году в Японии был зарегистрирован противовирусный препарат «Авиган» на основе действующего вещества фавипиравир. Предназначался для лечения гриппа. Позднее его испытывали на людях в борьбе с РНК-вирусами: лихорадкой Эбола и Ласса, вирусом бешенства, тяжелой лихорадки с синдромом тромбоцитопении. Везде показал низкую эффективность. Поэтому разработчики не продлили патент, срок действия которого завершился в 2020 году.

Со вспышкой пандемии многие страны вспомнили о полузабытом противовирусном лекарстве и стали производить у себя (срок патента закончился) с целью проверки его эффективности в борьбе с короновирусом.

В России «Авиган» зарегистрирован под торговой маркой «Авифавир». На подходе еще один прямой аналог — «Арепливир».

«Авифавир» и «Фавипиравир» — что это за препараты

«Авифавир» и «Фавипиравир» — противовирусные лекарственные средства на базе одного и того же активного вещества.

В чем различия

По сути — это одно и то же лекарство с одинаковым составом (отличается всего на 2 вспомогательных вещества) и механизмом действия. Даже форма выпуска (таблетки) совпадает. Отличия только в показаниях к применению: «Авифавир» позиционируется как лекарство для лечения коронавируса, а «Фавипиравир» — гриппа.

Состав

В состав «Авифавира» входят:

  • активное вещество — фавипиравир (favipiravirum) 200,0 мг;
  • вспомогательные вещества:
  1. целлюлоза микрокристаллическая 102 или 101 (волокна измельченной и очищенной древесины);
  2. натрия кроскармеллоза;
  3. повидон К-30;
  4. магния стеарат;
  5. пирогенный диоксид кремния;
  6. коллоидный диоксид кремния.

У «Фавипиравира» два изменения: магния стеарат замещен стеариновой кислотой, а кроскармеллоза натрия кросповидоном.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде выпуклых с двух сторон таблеток, покрытых оболочкой коричнево-желтого цвета. На изломе таблетка белая или белая с желтоватым оттенком.

форма выпуска

Механизм действия

С механизмом действия активного вещества фавипиравир много непонятного. По заявлению первого разработчика (японская фирма «Fujifilm Holdings») лекарство воздействует на РНК вируса. А как, непонятно. То ли подавляется механизм размножения вируса, то ли приводит к мутации патогена в нежизнеспособную форму.

По замыслу обладателей патента молекула 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамид под воздействием фермента ГГФТ (гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансфераза) превращается в организме человека в фавипиравир-рибофуразил-5’-трифосфат. Полученное соединение должно предотвращать репликацию вирионов.

Вирусы не могут сами воспроизводить потомство. Для этого нужна живая клетка, которую патоген порабощает. Заставить носителя штамповать вирионы просто так не получится. Нужно переформатировать ДНК таким образом, чтобы инфицированная клетка поняла приказы захватчика. Соединение фавипиравир-рибофуразил-5’-трифосфат должно блокировать работу фермента РНК-полимеразы, отвечающего за синтез ДНК с новой генетической информацией (слияние с РНК).

Некоторые ученые считают, что синтез все же происходит, но нарушается кодировка нового генома, в результате чего полученные вирионы не способны к дальнейшему размножению. Вызывает вопросы и тот факт, что по результатам масштабных исследований по воздействию фавипиравира на вирус гриппа (проводились в 2015 г.) препарат так и не был зарегистрирован в России.

Показания к применению

Не все ясно и в показаниях по применению. В одних инструкциях утверждается, что лекарство показано против всех видов РНК-содержащих вирусов, в других — против коронавируса (COVID-19).

Инструкция по применению для борьбы с ковидом

На первых порах производитель препарата от ковида «Авифавир» не знал точно, в каких дозах и сколько дней принимать лекарство. Поэтому во время клинических испытаний на одной группе больных использовались наработки японских врачей, в другой — рекомендации российских ученых. В результате было найдено, как считается, оптимальное решение.

Сколько принимать, дозировка для взрослого человека

При лечении коронавирусной инфекции производитель указывает, что доза зависит от массы тела больного:

  • при весе тела менее 75 кг назначается ударная доза в первый день (2 раза по 1600 мг) и по 600 мг 2 раза в сутки в последующие дни;
  • для более тяжелых пациентов (75 кг и выше) ударная доза составляет 1800 мг дважды в день и по 800 мг 2 раза в сутки в последующие дни.

Пить за 30 минут до приема пищи. Курс лечения — 10 дней. При уходе симптоматики делаются ПЦР-тесты (2 через 24 часа). При отрицательном результате прием прекращается. Самолечение полностью исключается.

Передозировка не фиксировалась, т.к. пока сложно разделить симптомы превышения дозы и побочный эффект.

Противопоказания и побочные эффекты

Лекарственное средство противопоказано:

  • при повышенной чувствительности к одному из компонентов «Авифавира»;
  • тяжелой степени печеночной недостаточности;
  • почечной недостаточности в тяжелой форме (СКФ < 30 мл/мин);
  • возрасте до 18 лет;
  • беременности — при доклинических исследованиях эмбрион погибал;
  • планировании беременности — относится и к мужчинам (нужно предохраняться в течение 3 месяцев), и к женщинам (рекомендуется использовать двойную защиту в виде презерватива и спермицида в течение 30 дней);
  • грудном вскармливании.

Можно назначать с осторожностью:

  • пациентам пожилого возраста;
  • больным подагрой;
  • при почечной и печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
  • гиперурикемии (состояние, когда уровень мочевой кислоты в кровяном потоке превышен);
  • кормящим матерям — прекращение вскармливания во время приема препарата и в течение 7 дней после окончания терапии.

Медикамент считается безопасным. Однако японский аналог «Фавипиравир» дал многочисленные побочные эффекты, что следует ожидать и от российского препарата. Напомним, что они практически полностью совпадают по составу (исключение — два вида вспомогательных веществ, отвечающих за форму таблетки). Поэтому следует ожидать, что подтверждается и инструкцией по применению «Авифавира», следующих побочек:

  • аллергических реакций на компоненты лекарства;
  • астмы, насморка, болей в глотке;
  • нарушений в работе печени: болезнь Боткина, увеличения в крови билирубина больше 20,5 мкмоль/л;
  • высыпания на коже и слизистой оболочке, аллергического буллёзного дерматита в тяжелой форме;
  • повреждения почек: снижение количества нейтрофилов, увеличение или снижение в крови количества лейкоцитов,
  • нарушений в работе ЦНС: судороги, появление спутанного сознания, галлюцинации;
  • тошноты, рвоты, поноса, болей в области живота;
  • роста уровня мочевой кислоты;
  • гипокалиемии (пониженной концентрации ионов калия в крови);
  • гипертриглицеридемии (повышенное содержание триглицеридов в плазме крови натощак);
  • пигментации кожи и синяков;
  • головокружения;
  • боли в глазах;
  • появления крови в моче сверх нормы.


Помогла статья? Оцените её!
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Оценок: 3
Загрузка...
Просмотров: 1 225


Читайте также
Добавить комментарий

Немного истории

«Авифавир» и «Фавипиравир» — что это за препараты

В чем различия

Состав

Форма выпуска

Механизм действия

Показания к применению

Инструкция по применению для борьбы с ковидом

Сколько принимать, дозировка для взрослого человека

Противопоказания и побочные эффекты

  • Немного истории
  • «Авифавир» и «Фавипиравир» — что это за препараты
  • В чем различия
  • Состав
  • Форма выпуска
  • Механизм действия
  • Показания к применению
  • Инструкция по применению для борьбы с ковидом
  • Сколько принимать, дозировка для взрослого человека
  • Противопоказания и побочные эффекты