Осельтамивир против коронавируса

В борьбе с коронавирусом врачи применяют различные противовирусные средства. Подавляющее большинство из них имеет непрямое действие – повышает иммунитет. И только препараты на основе осельтамивира напрямую воздействуют на вирус. Помогает ли осельтамивир против коронавируса, рассказывает врач с большим опытом работы, эксперт сайта LechuGuru.com.

Состав и форма выпуска препарата, механизм действия

Осельтамивир (торговое название — «Тамифлю») относится к лекарствам прямого действия, подавляющих или сдерживающих течение физико-химических процессов, связанных с нейраминидазой (входит в состав оболочки вирусов гриппа А и В, состоит из белка и углевода).

Немного истории

В поисках лекарственного средства против гриппа, крупная американская биотехнологическая компания Gilead Sciences Inc синтезировала из шикимовой кислоты осельтамивира фосфат. После полного цикла клинических испытаний, Минздрав США в 1999 году разрешил выпуск препарата «Тамифлю» на основе активного вещества осельтамивир.

На первых порах лекарство не пользовалось популярностью – считалось неэффективным. Все изменилось в 2009 году, когда планету атаковал вирус гриппа N1H1, названный в народе «свиным». Терапия заболевания с помощью «Тамифлю» превзошла все самые смелые ожидания, настолько высокий был эффект. В результате ВОЗ включил лекарство в список медикаментов, рекомендованных для лечения гриппа А и В.

Состав

В составе «Тамифлю» находятся следующие вещества:

• активное: оseltamyvir (75,0 мг) в виде осельтамивира фосфата – 98,5 мг;
• вспомогательные:

1. крахмал из кукурузы, растворимый в воде;
2. повидон К30;
3. стабилизатор кроскарамеллоза Е468 (натрия кроскармеллоза);
4. тальк;
5. стеарилфумарат натрия (органическое соединение соли натрия и стеаринового эфира молочной кислоты).

Форма выпуска

Выпускается лекарство в капсулах № 2 серого цвета (может колебаться от почти белого до, желтоватого). Внутри находится порошкообразная масса белого или бело-желтого цвета. Со временем желатиновые капсулы становятся хрупкими. Но это не влияет на безопасность и действенность медикамента.

Фармакокинетика

Порошок быстро всасывается слизистой ЖКТ. Под воздействием эстераз интенсивно превращается в активный метаболит: само лекарственное средство. В плазме крови обнаруживается уже через 30 минут после приема. Максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа. Более 75% препарата в кровотоке представлено активными метаболитами и только 5% в виде исходного вещества.

По данным доклинических исследований метаболиты попадают во все пораженные инфекцией области: доли легких, бронхи, слизистую носоглотки, среднее ухо и трахеи в количестве, достаточном для эффективной борьбы с вирусами гриппа.

Выводится медикамент в виде метаболитов, не менее 90%, почками. Через кишечник удаляется около 10% метаболита и 10% исходного лекарственного средства. Время полувыведения – 6-10 часов.

Механизм действия

Активный метаболит осельтамивира (осельтамивира карбоксилат) – эффективный избирательный (действует только на нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В) ингибитор. Подавляя синтез фермента (нейраминидазы), предотвращает выход вирионов из инфицированной клетки. Нет новых вирионов, нет дальнейшего заражения клеток эпителия дыхательных путей, а, следовательно, распространения инфекции в организме.

Использование «Тамифлю» в лечении коронавируса

Чисто теоретически, это противовирусное средство не может бороться с вирусами, в оболочке которых нет нейраминидазы. Это означает, что эффективность осельтамивира при коронавирусной инфекции близка к нулю (там нет нейраминидазы), если только к основной болезни не присоединился грипп.Попутно отметим, что и против всякого рода бактерий активное вещество осельтамивир не работает.

Возвращаясь к ковид, нужно сказать, что практика не раз опровергала теоретические изыскания. Поэтому дать однозначный ответ, поможет или нет «Тамифлю» при коронавирусе, нельзя. Только методом проб и ошибок (лечение «короны» во всем мире носит экспериментальный характер) можно получить окончательный ответ. Пока отзывы на форумах положительные. Но лекарство использовалось в комплексной терапии. Что конкретно помогло, определить сложно.

Показания для использования «Осельтамивира»

«Тамифлю» находит применение при:

• терапии гриппа А и В у взрослых и детей после года;
• профилактике гриппа, особенно в коллективах, где риск заразиться друг от друга наиболее высок (школа, детский сад, предприятие и т.д.)

При заражении COVID-19 нужно постараться принять препарат в первые 40 часов после получения инфекционной дозы, что сделать проблематично из-за большого инкубационного периода (более подробно об этом здесь). Кроме этого, под вопросом его способность воздействовать на РНК вируса SARS-CoV-2.

Как принимать «Тамифлю» против коронавируса

Инструкция по применению лекарства не содержит конкретных рекомендаций по приему в случае ковидной болезни. Поэтому лечащие врачи используют давно устоявшуюся схему терапии:

• взрослым и детям старше 12 лет по 75 мг (одна капсула) каждые 12 часов;
• детям в возрасте от года до 12 лет дозировка рассчитывается доктором индивидуально, с учетом веса тела.

Таблица 1. Дозировка «Тамифлю» при интенсивной терапии в зависимости от веса тела.

При приеме противовирусного средства «Осельтамивир» для профилактики коронавируса, еще лучше — гриппа, можно пить по 1 капсуле в сутки взрослым и детям старше 12 лет. Сколько принимать детям от года до 12 лет, решает участковый врач.

Таблица 2. Дозировка «Томифлю» при приеме в профилактических целях.

Инструкция по применению, сколько дней пить

Стандартный курс терапии – 5 дней. При профилактике – до полутора месяцев.

Принимать можно независимо от еды: до, во время и после. Личный опыт показывает, что лучше во время приема пищи, т.к. на голодный желудок иногда появляются позывы к рвоте. Запивать любой жидкостью.

Применять в профилактических целях можно от 10 дней до 6 недель.

Передозировка

Наблюдающиеся у некоторых больных тошнота и рвота связаны скорее с приемом капсул до еды, чем с передозировкой. Других симптомов не наблюдалось.

Аналоги «Тамифлю»

У препарата есть несколько прямых аналогов и один дженерик.

Аналоги:

• «Осельтамивир» (Oseltamyvir). Производитель: «Хетеро лабс» (Индия), «Изварино Фарма», ООО (РФ), «Озон Фарм», ООО (РФ). Цена за капсулу начинается от 67 руб.;
• «Тами-грипп». Производитель «Биофарм» (Польша). Действующее вещество — осельтамивир. Цена за блистер №10 начинается от 1060 руб.;
• «Флустоп». «Академфарм» (Беларусь). В аптеках России встречается редко. Можно купить за 667-975 руб. блистер №10.

Кроме этого, можно применять дженерик (лекарство, содержащее химическое вещество, идентичное запатентованному первоначальным разработчиком) «Номидекс». Действующее вещество – оseltamyvir. Производит «Фармсинтез» (Россия).

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначается:

• при повышенной чувствительности к одному из компонентов порошка или капсулы;
• хронической почечной недостаточности – возникают проблемы с выводом лекарства из организма.

Необходимо с осторожностью назначать:

• беременным;
• кормящим матерям.

Для справки: В США сняты все ограничения для назначения беременным женщинам и в период лактации.

Побочка есть. Но, по мнению многих врачей, связана она с неправильным применением «Тамифлю»: передозировкой или приемом до еды. Среди симптомов:

• понос;
• боли в области живота (примерно между пупком и ребрами);
• головокружение;
• нарушение сна;
• слабость и боли во всем теле;
• сильное течение из носа (насморк).

Лечить не нужно. Все проходит само. Более неприятным побочным эффектом является нарушение деятельности нервной системы: проявляются в виде психопатических реакций, особенно у детей до 12 лет.